Fármacos que funcionan atacando directamente el ADN de una célula. Aunque pueden operar en cualquier momento del ciclo celular, son más eficaces durante la síntesis de ADN. Sirven para tratar la
enfermedad de Hodgkin, linfomas, leucemias crónicas y algunos carcinomas de pulmón, mama, próstata y ovario. Ejemplos de fármacos de esta categoría son: ciclofosfamida, mecloretamina y cisplatin (Platinol).